苯二氮类药物(苯二氮卓类药物)

苯二氮卓类药物

苯二氮卓类药物

苯二氮卓类具有镇静,催眠,抗焦虑,中枢性肌肉松驰,抗惊厥和安定作用,除用于焦虑症,神经官能症及抗惊厥外,常用于治疗一般性失眠。治疗指数高,对肝微粒体酶诱导作用小。

(一)药理作用及临床应用

苯二氮卓与 GABAA受体复合物上的 BZ 受点结合,增加氯离子通道开放频率,增加氯离子内流,产生中枢抑制作用。

1. 抗焦虑

用以焦虑为主苯二氮类药物的神经官能症,小于镇静剂量时即有良好的作用。作用部位在选择性作用于大脑边缘系统的苯二氮卓受体。

2. 镇静,催眠:

阻断大脑边缘系统对脑干网状结构的激活。本类药广泛用于失眠(作用快而可靠),麻醉前给药(缓和恐惧减少麻药用量)。其优点包括:

①短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间。

②不影响快动眼睡眠(REM苯二氮类药物),主要延长非快动眼睡眠(NREM)。

③缩短 3 期和 4 期非快动眼睡眠(NREM),减少夜惊或梦游症。

3. 抗惊厥,抗癫痫

临床用于辅助治疗破伤风,子痫,小儿高热惊厥药物,中毒性惊厥。

地西泮为治疗癫痫持续状态首选药,苯巴比妥为癫痫大发作的首选药。

4. 中枢性肌松作用

缓解大脑损伤苯二氮类药物引起的肌肉僵直,其作用机制:

①抑制脑干网状结构中多突触通路,减弱其对脊髓反射的易化作用。

②较大剂量时直接抑制骨髓多突触反射。

(二)不良反应

不引起麻醉,毒性小,安全范围大,苯二氮卓过量时用氟马西尼抢救。

1. 治疗量连续应用可见头昏、嗜睡、乏力。

2. 大剂量偶见共济苯二氮类药物失调

3. 过量急性中毒可致昏迷,呼吸抑制。

4. 静脉注苯二氮类药物射过快对心血管有抑制作用

5. 与中枢抑制药,吗啡,乙醇等合用可显著增强毒性。

6. 久服可发生依赖性,成瘾性,停药时可出现反跳和戒断症状(失眠,焦虑,激动,震颤等)

7. 本品通过胎盘屏障可随乳汁分泌,孕妇,哺乳妇忌用。

巴比妥类药物

也有促进 GABA 能神经功能的效应,但与苯二氮卓类不同,本类药可通过延长氯离子通道开放时间而增加氯离子内流。

小剂量抗焦虑,中剂量镇静催眠,大剂量麻醉,10 倍催眠量抑制呼吸,导致死亡。

本类药安全性不及苯二氮卓类,且易发生依赖性,目前已很少用于镇静催眠。